转肽作用可被青霉素所抑制，其作用机制是：
青霉素是肽聚糖单体五肽尾末端的D -丙氨酰- D -丙氨酸的结构类似物，即：
它们两者可相互竞争转肽酶的活力中心。转肽酶一旦被青霉素结合，前后2个肽聚糖单体间不能形成肽桥，因此合成的肽聚糖是缺乏机械强度的“次品”，由此产生了原生质体或球状体的细胞壁缺损细菌，当它们处于不利的环境下时，极易裂解死亡。因为青霉素的作用机制是抑制肽聚糖分子中肽桥的生物合成，因此对处于生长繁殖旺盛阶段的细菌具有明显的抑制作用，相反，对处于生长停滞状态的休止细胞，却无抑制作用。
