抗代谢药物又称代谢拮抗物或代谢类似物，是指一类在化学结构上与细胞内必要代谢物的结构相似，并可干扰正常代谢活动的化学物质。由于它们具有良好的选择毒力，因此是一类重要的化学治疗剂。它们的种类很多，都是有机合成药物，如磺胺类、氨基叶酸、异烟肼、6-巯基腺嘌呤和5-氟代尿嘧啶等。
现以既经典又有实践重要性的抗代谢药物——磺胺药为代表加以阐述。
磺胺的作用机制：
磺胺是对氨基苯甲酸的类似物。很多细菌不能利用外界提供的叶酸，需要利用对氨基苯甲酸合成生长所需的叶酸。对氨基苯甲酸可由细菌自身合成，也可从生长介质中获得。磺胺的存在则可与对氨基苯甲酸竞争性地与二氢叶酸合成酶结合，阻止叶酸的合成，因而可抑制细菌的生长。人类因为没有二氢叶酸合成酶，不能利用外界提供的对氨基苯甲酸合成叶酸，只能从饮食中获得叶酸，因而对磺胺类药物不敏感。
